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此外還能增加毛細(xì)血管通透性，促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收，消除淋巴內(nèi)水腫；本品能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓，并有抑制血漿凝固及二磷酸腺苷誘導(dǎo)的血小板凝集作用；本品能延長大白鼠體外血栓形成時間，還有輕微的利尿作用。本藥不但能口服給藥，而且能注射給藥。

倍他司汀注射液是臨床神經(jīng)內(nèi)科常用藥，實際應(yīng)用中存在哪些不合理用藥現(xiàn)象？應(yīng)如何糾正？鹽酸倍他司汀和甲磺酸倍他司汀有哪些區(qū)別？

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這些問題，本文都有答案！

1.藥動學(xué)

本品口服后吸收迅速。吸收后以肝臟的藥物濃度最高，其次為脂肪組織、脾、腎。在肝臟至少轉(zhuǎn)化為2種代謝產(chǎn)物，代謝產(chǎn)物2-毗定乙酸無活性，尚不明確其他代謝產(chǎn)物是否具有藥理活性。主要經(jīng)腎臟清除，以2-毗定乙酸的形式隨尿液排泄，24小時可完全清除。半衰期為3.4～5.6小時。

2.用藥目的

主要用于美尼爾綜合征，血管性頭痛及腦動脈硬化，并可用于治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等；高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。

3.用法用量

成人用法用量：口服。每日2～4次，每次限4～8mg,最大日量不得超過48mg。

肌內(nèi)注射。一次10mg，一日1～2次。

靜脈滴注。10～30mg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，一日1次。

兒童用法用量：兒童忌用。

4.不良反應(yīng)

偶有口干、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等，個別病例偶有惡心、頭暈、頭脹、出汗等，一般不影響繼續(xù)服藥。

5.禁忌證

對本品過敏者禁用。兒童忌用。嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。因為倍他司汀可能會誘導(dǎo)嗜鉻細(xì)胞瘤中兒茶酚胺的釋放，導(dǎo)致嚴(yán)重的高血壓。

6.慎用患者

消化性潰瘍、支氣管哮喘、褐色細(xì)胞瘤及孕婦慎用。

7.注意事項

老年人使用注意調(diào)節(jié)劑量。腎上腺髓質(zhì)瘤患者使用可能會導(dǎo)致腎上腺素分泌過度而使血壓上升，因此用藥過程中應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。

一、鹽酸倍司他汀注射液的合理應(yīng)用

1.患者適宜性選擇

本品具有擴(kuò)張腦血管、增加腦血流量、改善微循環(huán)的作用，可用于治療缺血性腦血管病引起的眩暈。

臨床神經(jīng)內(nèi)科常見的腦梗死、腦動脈粥樣硬化、腦動脈供血不足、腦梗死后遺癥、腔隙性腦梗等患者均存在不同程度的腦供血不足，靜脈滴注倍他司汀可加快血流速度，促進(jìn)血液循環(huán)，迅速緩解腦細(xì)胞缺血、缺氧引起的眩暈，且中樞組胺受體參與大腦缺血后的恢復(fù)過程，故倍他司汀治療大腦缺血性眩暈具有理論依據(jù)。

但老年患者通常合并基礎(chǔ)疾病，倍他司汀說明書提示該藥慎用于活動期胃潰瘍、消化性潰瘍和支氣管哮喘。

這一點常被臨床醫(yī)生所忽視。倍他司汀可激動組胺受體，進(jìn)而促進(jìn)胃酸分泌，損傷胃黏膜，更易誘發(fā)消化性潰瘍；隨著患者年齡的增長，其肺泡增大，肺泡表面張力降低，呼吸肌收縮力減弱，倍他司汀激動支氣管平滑肌H1受體，會引起支氣管痙攣，一旦發(fā)病不僅會誘發(fā)重癥哮喘，更易進(jìn)展為呼吸衰竭。

基于老年患者一體多病的特點，臨床應(yīng)用本藥前應(yīng)充分評估病情，選擇最適宜的藥品進(jìn)行治療。

臨床上有醫(yī)生將本品靜滴用于偏頭痛女性患者的治療。偏頭痛屬于慢性神經(jīng)血管性疾病，其癥狀為搏動性頭痛，發(fā)病機(jī)制尚未明確，尚無特效藥。

有文獻(xiàn)報道抗組胺藥可治療偏頭痛，但倍他司汀屬于組胺受體激動劑，藥品說明書也未注明該藥可以用于偏頭痛，因此用本品治療屬于超適應(yīng)證用藥，建議臨床在沒有充分循證醫(yī)學(xué)證據(jù)下不要隨意擴(kuò)大藥品的使用范圍。

2.混合用藥問題

臨床常見醫(yī)生將本品與天麻素注射液合用，且兩藥混合同瓶輸注。目前兩藥混合輸注其安全性和有效性尚無可靠研究數(shù)據(jù)，因此建議臨床在同時使用這兩種藥品時應(yīng)酌情改變給藥途徑，如鹽酸倍他司汀注射液采用靜脈滴注，天麻素注射液肌內(nèi)注射的方式，避免混合配伍的潛在風(fēng)險。

3.老年患者應(yīng)注意減量

有報道，4例老年患者給予本品30mg + 250 mL NS靜脈輸注發(fā)生不良反應(yīng)。倍他司汀主要經(jīng)腎臟清除，老年患者存在腎功能減退的情況，實際用藥時需按規(guī)定減量使用，不然可能導(dǎo)致藥物蓄積而發(fā)生不良反應(yīng)。

二、鹽酸倍他司汀與甲磺酸倍他司汀有什么區(qū)別？

目前市場上倍他司汀口服片有甲磺酸倍他司汀和鹽酸倍他司汀，這兩種倍他司汀有哪些不同？

1.酸根不同：二者的主要成分均為倍他司汀，只是成鹽酸根不同，一個是鹽酸，一個是甲磺酸。與鹽酸相比，甲磺酸和倍他司汀結(jié)合成鹽后更穩(wěn)定，不易被胃液或腸液破壞，容易通過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，發(fā)揮治療作用。

2.適應(yīng)證不同：甲磺酸倍他司汀主要用于梅尼埃病、梅尼埃綜合征、眩暈癥等疾病伴發(fā)的眩暈、頭暈感癥狀的治療；鹽酸倍他司汀除用于梅尼埃病伴發(fā)的眩暈、頭暈感外，還可用于腦動脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。

3.用法用量不同：鹽酸倍他司汀片成人每次口服1～2片（4～8mg），一日2～4次，最大日劑量不超過48mg，最好隨餐服用；甲磺酸倍他司汀片成人每次口服1～2片（6～12mg），一日3次，可視年齡、癥狀酌情增減，飯后口服。