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本期重點(diǎn)關(guān)注：近年臨床醫(yī)生在利用本藥治療眩暈和偏頭痛時(shí)，常會同時(shí)聯(lián)合應(yīng)用倍他司汀。

兩種藥物作用相似，都能擴(kuò)張腦血管，那這樣的兩種藥聯(lián)合應(yīng)用合理嗎？

屬不屬于重復(fù)用藥？

二者合用是否存在相互作用？

臨床療效又如何？

 ......

這些問題，本文都有答案！

1.藥動學(xué)

本品口服易吸收，達(dá)峰濃度(tmax)為2～4小時(shí)，但需要連續(xù)服藥5～6周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，因此，用藥初期效果不好時(shí)，不要急于增加劑量或調(diào)換藥物。

本藥血漿蛋白結(jié)合率高(>90%),體內(nèi)分布廣泛，組織中藥物濃度大于血藥濃度，組織中藥物可緩慢釋放入血，可通過血腦屏障。

主要在肝臟中代謝，大部分代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁排泄。半衰期(t1/2)約18～19日。

2.用藥目的

適應(yīng)證:（1）偏頭痛和(或)叢集性頭痛的預(yù)防及治療；（2）慢性每日頭痛的治療和預(yù)防；（3）腦血供不足、腦卒中恢復(fù)期、腦動脈硬化癥、蛛網(wǎng)膜下腔出血后血管痙攣、前庭性眩暈、耳鳴和間歇性跛行等周圍性血管??；（4）癲癇輔助治療。

3.成人用法用量

口服：

(1)腦動脈硬化、腦梗死恢復(fù)期5～10mg/d。

(2)中樞性和外周性眩暈者、椎動脈供血不足者  10～20mg/d，分2次服用，2～8周為1個(gè)療程。

(3)特發(fā)性耳鳴者一次10mg，每晚服用1次，10 日為1個(gè)療程。

(4)間歇性跛行10～20mg/d，分2次服用。

(5)偏頭痛預(yù)防5～10mg/d，睡前服用。

4.兒童用法用量

由于本要能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感；代謝機(jī)能相對較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或禁用此藥。

5.不良反應(yīng)

(1)中樞不良反應(yīng)：①嗜睡和疲憊感為最常見。②長期服用者可出現(xiàn)抑郁癥，以女性患者較常見。③錐體外系反應(yīng)：表現(xiàn)為運(yùn)動徐緩、震顫、強(qiáng)直，靜坐不能，下頜不自主運(yùn)動等。多數(shù)在用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。④少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、失眠、焦慮、虛弱等癥狀。

(2)消化道不良反應(yīng)：口干、惡心、胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加等。

(3)其他少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、多形性紅斑、卟啉病、溢乳、肌肉酸痛、復(fù)視、視物模糊等。這些癥狀多數(shù)為短暫性。

6.禁忌證

(1)對氟桂利嗪、桂利嗪或其制劑中的成分過敏者。

(2)有抑郁癥病史者。

(3)有錐體外系癥狀者。

7.慎用患者

(1)駕駛員和機(jī)器操作者慎用，以免發(fā)生意外。

(2)肝功能不全者慎用。

8.注意事項(xiàng)

(1)服藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。

(2)嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量，當(dāng)維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停藥。

(3)哺乳期婦女，由于本品隨乳汁分泌，哺乳期婦女使用對乳兒可能有危害。

9.相互作用

(1)與酒精、鎮(zhèn)靜催眠藥合用時(shí)，鎮(zhèn)靜作用增加。

(2)與苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉等藥酶誘導(dǎo)藥合用時(shí)，可以加快氟桂利嗪的代謝，使其血藥濃度降低可能需要增加使用劑量。

(3)腫瘤患者進(jìn)行放射治療時(shí)應(yīng)用氟桂利嗪，對腫瘤細(xì)胞的殺傷力可提高10～20倍。

(4)在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇療效。

當(dāng)發(fā)生頭暈或偏頭痛時(shí)，臨床醫(yī)生通常會開出這樣的聯(lián)合用藥處方：鹽酸氟桂利嗪膠囊+甲磺酸倍他司汀片（或鹽酸倍他司汀片）。

氟桂利嗪是鈣拮抗劑，兼有抗組胺的作用；倍他司汀藥理作用也類似組胺藥，二者合用是否存在相互作用？這種用法是否合理呢？這個(gè)問題一值困擾著不少臨床醫(yī)生和臨床藥師。

1.從適應(yīng)證的角度判斷

作為第四代選擇性鈣離子拮抗劑，鹽酸氟桂利嗪脂溶性強(qiáng)，能透過血腦屏障；病理情況下能改善腦組織的供血供氧，對心臟功能和血壓影響較小，安全性較高。

臨床多用于偏頭痛的預(yù)防和治療，也可用于由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療，還可以用于各種腦血管患者及癲癇等的治療。

倍他司汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理性質(zhì)類似于組胺，具有擴(kuò)張毛細(xì)血管的作用，是一種循環(huán)改善藥物。

倍他司汀能特異性促進(jìn)腦內(nèi)血液循環(huán)以及內(nèi)耳微循環(huán)，擴(kuò)張前庭內(nèi)耳的毛細(xì)血管；從而增加耳蝸和前庭的血流量，增加毛細(xì)血管通透性，促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收，消除內(nèi)耳的淋巴水腫，從而起到消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感的作用。

主要用于治療梅尼埃綜合征、眩暈癥所導(dǎo)致的眩暈、頭暈等癥狀。

2.從組胺受體選擇性判斷

氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物，兼有對H1受體和H2受體的雙重拮抗作用。

氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP（環(huán)磷酸腺苷）分解成無活性的5'-AMP，從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度，抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放。

可與組胺競爭性地結(jié)合H1受體，不具內(nèi)在活性，發(fā)揮對組胺及其類似物的作用。

倍他司汀是組胺H1受體的弱激動劑，對H2受體幾乎沒有作用，是H3受體的強(qiáng)拮抗劑。H3受體的分布主要集中在中樞，倍他司汀能通過抑制H3受體，抑制組胺的自身負(fù)反饋機(jī)制，從而使已分泌組胺的作用時(shí)間延長。

3.從臨床療效上判斷

臨床療效是最有說服力的證據(jù)。近年臨床做了大量的研究，均顯示二者聯(lián)合應(yīng)用治療眩暈、耳嗚及偏頭痛等都取得了滿意的臨床療效。本文不再詳述，僅出部分參考文獻(xiàn)，讀者可查詢參考。